湿潤顆粒における最近のプロセス

湿潤顆粒は広く使用されている技術であり、顆粒は、バインダーの有無にかかわらず造粒液を添加した賦形剤とAPIの湿潤質量によって生成されます。湿潤顆粒は、蒸気肉芽補助金、水分活性化乾燥造粒または湿った造粒、熱接着顆粒、溶融顆粒、凍結粒子形成、発泡バインダーまたはフォーム顆粒、逆湿潤肉芽様など、さまざまな技術的および技術的革新を目撃しました。

逆濡れた顆粒または逆相湿潤顆粒は、バインダー液に乾燥粉末製剤を浸すことを含む湿潤顆粒技術の新しい発達であり、その後に制御された破損が顆粒を形成します。バインダー溶液を最初に調製し、グラニュレーターの混合下でドライパウダー励起物をバインダー溶液に加えました。あるいは、この薬を親水性ポリマーおよび/またはバインダーの溶液と混合して、薬物ポリマー/バインダーのスラリーを粒状液として形成しました。次に、他の乾燥賦形剤の混合物を薬物ポリマー/バインダースラリーに浸すことにより、顆粒を形成しました。結果として得られた湿った顆粒は、乾燥後に製粉されました。このプロセスによって生成される顆粒は、湿った顆粒プロセスで生成されるような良好な流れと取り扱い特性を持っていることがわかりました。さらに、これらの顆粒から形成された錠剤は、通常の湿潤顆粒技術と比較して、溶解テスト中により均一に侵食されました。

制御された破損は、逆濡れた顆粒技術における主要な顆粒形成メカニズムであることが提案されました。この手法により、湿潤剤として機能し、肉食中に薬物物質の適切な湿潤を可能にするバインダーの均一な分布を可能にすることにより、不十分な水溶性薬物の溶解特性が改善されると主張されています。また、より良い溶解のために、薬物と親水性ポリマーの間に適切で均一な接触の可能性を高めます。これらの改善された顆粒特性により、溶解中に錠剤が侵食されてもなります。

従来の湿潤顆粒よりもこの技術の利点には、流れ特性が改善された小さく球状の顆粒、顆粒の均一な湿潤、侵食が含まれます。この技術は、薬物とポリマーとの間の親密な関連性のため、水溶性の低い薬物に適している可能性があります。高せん断ミキサーグラニュレーターなどの現在利用可能な機器の使いやすさは、この手法のもう1つのメリットです。しかし、この技術は、低いバインダー濃度での従来の湿潤顆粒と比較した場合、より大きな質量平均直径と低い微小多孔性を持つ顆粒を生成しました。